Μια τυχαία συνεργασία στο Πανεπιστήμιο Rice, στο Χιούστον του Τέξας, οδήγησε σε πλήρη σύνθεση ενός νέου αντιβιοτικού. Η εργαστηριακή αναδημιουργία ενός αντιβιοτικού που προέρχεται από μύκητες, η βιριδικατουμτοξίνη Β, μπορεί κάποια μέρα να ενισχύσει τη μάχη κατά βακτηρίων ανθεκτικών σε νοσοκομειακές θεραπείες.

Ο χημικός του Πανεπιστημίου Rice Κ.Νικολάου, ο βιολόγος Yousif Shamoo και οι συνεργάτες τους, δημιούργησαν και δοκίμασαν διάφορες μορφές της τοξίνης αυτής, οι οποίες θα μπορούσαν να οδηγήσουν στην απλοποιημένη σύνθεση μιας νέας γενιάς αποτελεσματικότερων αντιβιοτικών.

Η μελέτη παρουσιάστηκε στο επιστημονικό περιοδικό της Αμερικανικής Εταιρίας Χημικών (JACS) εστίασε σε μια τετρακυκλίνη που ανακαλύφθηκε το 2008 από επιστήμονες που απομόνωσαν μικρή ποσότητα μυκήτων πενικιλίνης. Η ποσότητα δεν ήταν αρκετή για εκτενή έρευνα, όμως παρείχε μια βάση για τους επιστήμονες να αναλύσουν τη δομή του μέσω μαγνητικής τομογραφίας, δήλωσε ο Κ. Νικολάου. Και πρόσθεσε «εμπνεόμαστε από τα μόρια που είναι βιολογικά ενεργά και έχουν πιθανότητες να γίνουν φάρμακα κάποια στιγμή».

Η νέα ανακάλυψη ανήκει στην κατηγορία των τετρακυκλινών για την καοριστική τους μοριακή δομή. Έχουν αποδειχθεί δραστικά σε αρχικά τεστ Gram θετικών βακτηρίων, που ονομάστηκαν έτσι από μια τεχνική χρώσης που σηματοδοτεί τα ευαίσθητα στα αντιβιοτικά βακτήρια, έναντι των Gram-αρνητικών βακτηρίων.

Ο Κ. Νικολάου σημείωσε πως οι τετρακυκλίνες είναι ευρέως διαδεδομένες σήμερα, όμως τα βακτήρια αναπτύσσουν αντίσταση σ΄ αυτές. Και πρόσθεσε ότι αυτή η νέα τετρακυκλίνη δεν υπάρχει σε αφθονία, οπότε για τη μελέτη των δυνατοτήτων της ως φαρμάκου, χρειάζεται η σύνθεσή της στο εργαστήριο.

Ο Κ. Νικολάου είναι γνωστός για τη σύνθεση του ευρέως χρησιμοποιούμενου αντικαρκινικού φαρμάκου taxol με τον χημειοθεραπευτικό παράγοντα καλιχεαμίνη. Τόνισε ότι η δομή του νέου μορίου ήταν «ύποπτη» λέγοντας χαρακτηριστικά, πως «δεν πιστεύαμε πως είναι σωστή. Με δεδομένο αυτό, ξεκινήσαμε ένα ερευνητικό πρόγραμμα να συνθέσουμε αυτή την ουσία, για τρεις λόγους. Ο ένας ήταν να αναπτυχθεί νέα συνθετική χημεία. Ο δεύτερος, να συνθέσουμε το μόριο και να επιβεβαιώσουμε τη δομή του. Ο τρίτος, να χρησιμοποιήσουμε την τεχνολογία που έχουμε αναπτύξει με την ελπίδα ότι θα μπορούσαμε να βρούμε κάτι απλούστερο και καλύτερο, από πλευράς βιολογικών και φαρμακολογικών ιδιοτήτων».

Τριετής προσπάθεια στο Εργαστήριο Έρευνας Βιοεπιστημών του Rice, οδήγησε σε μια νέα δομή που όχι μόνο ταυτίζεται με τη φυσική βιριδικατουμτοξίνη Β, αλλά ταυτόχρονα επιτρέπει την πιθανότητα συνθετικών παραλλαγών, με αντίστοιχη ή μεγαλύτερη δραστικότητα.

Τώρα οι μελέτες στρέφονται στη διαλυτότητα, τη βιοαποδόμηση, τη διαθεσιμότητακαι μια σειρά άλλους παράγοντες πριν ξεκινήσει η κλινική ανάπτυξη του φαρμάκου.

Στην τωρινή έκδοση του επιστημονικού περιοδικού Angewandte Chemie, ο Νικολάου παραθέτει στρατηγικές για την ανάπτυξη φαρμάκου, για να κάνει πιο αποτελεσματική, «μια από τις πιο προκλητικές και δύσκολες ανθρώπινες προσπάθειες», όπως δηλώνει χαρακτηριστικά.

Πηγές:
Rice University

Ειδήσεις υγείας σήμερα
Πώς ο κομμωτής μπορεί να εντοπίσει ασθένειες των μαλλιών και του δέρματος
Ο FDA ενέκρινε νέο φάρμακο για τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος γυναικών
Ο ΠΟΥ κρούει τον κώδωνα του κινδύνου για την κατανάλωση αλκοόλ και καπνού από τους νέους