Η καφεΐνη είναι μια φυσική ένωση που βρίσκεται σε πολλές από τις τροφές και ποτά που καταναλώνουμε καθημερινά (καφές, τσάι, αναψυκτικά τύπου cola, σοκολάτα, χυμοί με καφεΐνη). Θεωρείται τοξική ουσία και έχει ισχυρές επιδράσεις στην ανθρώπινη φυσιολογία.

Είναι διεγερτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος και ενισχύει τις ψυχολογικές διεργασίες. Έχει έντονες συνέπειες στις μεταβολικές διεργασίες και διεγείρει τη λειτουργία της καρδιάς, την κυκλοφορία του αίματος και την έκκριση της επινεφρίνης (αδρεναλίνης).

Η επινεφρίνη σε συνδυασμό με την καφεΐνη μπορούν να επιφέρουν μυϊκή συστολή, αυξάνουν το ρυθμό διάσπασης μυϊκού και ηπατικού γλυκογόνου, αυξάνουν την απελευθέρωση των ελεύθερων λιπαρών οξέων από το λιπώδη ιστό και αυξάνουν τη χρήση μυϊκών τριγλυκεριδίων.

Η κύρια επίδραση που παρατηρείται κατά την ηρεμία είναι η αύξηση της συγκέντρωσης των ελεύθερων λιπαρών οξέων στο αίμα.

Η καφεΐνη χρησιμοποιείται ευρέως από αθλητές, καθώς έχει υποστηριχθεί ότι βελτιώνει την αθλητικά απόδοση. Η εύκολη πρόσβαση, η χαμηλή τιμή και η απουσία σοβαρών παρενεργειών καθιστά την καφείνη ένα από τα δημοφιλέστερα συμπληρώματα στον τομέα της αθλητικής διατροφής.

Η Διεθνής Ολυμπιακή Επιτροπή επιτρέπει κατανάλωση μικρής ποσότητας καφεΐνης, ενώ υπέρβαση του νόμιμου ορίου απέκκρισης καφεΐνης στα ούρα αποτελεί αιτία αποκλεισμού.

Η δοσολογία και ο χρόνος λήψης της καφεΐνης πριν τη δραστηριότητα, ώστε να υπάρχει βελτίωση της απόδοσης, ποικίλλουν σημαντικά και φαίνεται να υπάρχουν σημαντικές διατομικές διαφορές. Πρόσληψη 3-8 mg καφεΐνης ανα κιλό σωματικού βάρους του αθλούμενου προτείνεται έτσι ώστε και η απέκκριση μέσω των ούρων να μην υπερβαίνει τα νόμιμα όρια.

Επιπλέον, οι μελέτες δείχνουν ότι η μέγιστη συγκέντρωση καφεΐνης στο πλάσμα ανιχνεύονται σε 15-60 λεπτά μετά τη λήψη. Συνεπώς, ο ιδανικός χρονισμός πρόσληψης του συμπληρώματος καθορίζεται σε 60-90 λεπτά πριν την έναρξη της δραστηριότητας.

Ο όγκος των επιστημονικών μελετών φανερώνει ότι η πρόσληψη καφεΐνης βελτιώνει την αερόβια αντοχή και αυξάνει το χρόνο εξάντλησης σε δραστηριότητα διάρκειας 30-60 λεπτών. Η ταχύτητα και η δύναμη σε αυτές τις δραστηριότητες μπορεί επίσης να είναι αυξημένη λόγω της καφεΐνης, όμως δεν συμβαίνει το ίδιο για δραστηριότητες υψηλής αντοχής και διάρκειας άνω των 90 λεπτών, ενώ το ίδιο αναποτελεσματική φαίνεται και σε έντονη δραστηριότητα μικρής διάρκειας.

Ο συνδυασμός καφεΐνης και εφεδρίνης φαίνεται να είναι πιο αποτελεσματικός στην αύξηση της απόδοσης σε δραστηριότητες ποικίλης διάρκειας, όμως οι παρενέργειες της συνδυασμένης χρήσης καφεΐνης και εφεδρίνης είναι πολύ σοβαρές, ενώ έχουν αναφερθεί ακόμα και θάνατοι αθλητών.