Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένο κλάσμα εξώθησης (HFrEF), η συσταλτικότητα του καρδιακού μυός είναι σοβαρά επηρεασμένη. Τα συμβατικά φάρμακα που αυξάνουν τη δύναμη της καρδιάς (ινότροπα) στοχεύουν κυρίως στην αύξηση της ενδοκυττάριας συγκέντρωσης ασβεστίου (Ca²⁺).

Ωστόσο, αυτή η προσέγγιση συχνά συνοδεύεται από ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ταχυκαρδία και υπόταση.

Σύμφωνα με δημοσίευση στο επιστημονικό περιοδικό "The Lancet", ερευνητική ομάδα με επικεφαλής τον καθηγητή Lars Lund από το Ινστιτούτο Karolinska στη Στοκχόλμη παρουσιάζει μια νέα προσέγγιση: ένας πειραματικός αγωνιστής του υποδοχέα της γκρελίνης φαίνεται να αυξάνει την ευαισθησία των καρδιομυοκυττάρων στο ασβέστιο και έτσι να ενισχύει τη συσταλτικότητα της καρδιάς, ανεξάρτητα από την απόλυτη συγκέντρωση ασβεστίου.

Η γκρελίνη - γνωστή και ως "ορμόνη της πείνας"- είναι μια πεπτιδική ορμόνη που παράγεται κυρίως στο στομάχι κατά τη νηστεία και απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος.

Μέσω της σύνδεσής της με τον υποδοχέα GHSR1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a), διεγείρει τον εγκέφαλο και αυξάνει την όρεξη. Ωστόσο, ο συγκεκριμένος υποδοχέας δεν εντοπίζεται μόνο στο κεντρικό νευρικό σύστημα αλλά και σε άλλα όργανα, μεταξύ των οποίων και ο καρδιακός μυς.

Πειραματικές μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η γκρελίνη μπορεί να μειώσει τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος στην καρδιά, να βελτιώσει τη δομή και τη λειτουργία του μυοκαρδίου και να περιορίσει τη μυϊκή αποδυνάμωση της καρδιάς.

Σε ασθενείς με HFrEF έχουν παρατηρηθεί αυξημένα επίπεδα γκρελίνης στο αίμα, πιθανώς ως αντιρροπιστική απάντηση του οργανισμού στη καρδιακή δυσλειτουργία. Σε μικρές κλινικές μελέτες έχει επίσης φανεί πιθανή βελτίωση παραμέτρων όπως το κλάσμα εξώθησης, χωρίς αύξηση της ταχυκαρδίας ή της υπότασης.

Η ουσία AC01 (πρώην HM01) είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος αγωνιστής του υποδοχέα της γκρελίνης, που αναπτύσσεται από τη σουηδική εταιρεία Anacardio. Δοκιμάστηκε σε φάση Ib/IIa μελέτη σε 58 ασθενείς με HFrEF, έναντι placebo. Οι ασθενείς έλαβαν το φάρμακο για 28 ημέρες σε διαφορετικές δόσεις.

Ο κύριος στόχος της μελέτης ήταν η αξιολόγηση της ασφάλειας και της ανεκτικότητας της θεραπείας. Τα αποτελέσματα ήταν ενθαρρυντικά, καθώς δεν εμφανίστηκαν σοβαρά ζητήματα ασφάλειας. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλάμβαναν υπόταση, παροδική ταχυκαρδία, δύσπνοια, υπεργλυκαιμία, ζάλη και κεφαλαλγία.

Η ουσία πλέον θα δοκιμαστεί σε μεγαλύτερες κλινικές μελέτες, ώστε να φανεί αν η ενεργοποίηση του συστήματος της γκρελίνης μπορεί να αποτελέσει μια νέα αποτελεσματική θεραπευτική στρατηγική για την καρδιακή ανεπάρκεια.

Προσθέστε το iatronet.gr στο Discover

Ειδήσεις υγείας σήμερα
Επίσκεψη Μητσοτάκη στο Κέντρο Υγείας Αιγάλεω
Σπόροι που ενισχύουν την υγεία της καρδιάς
Google Cloud: Φέρνει εξειδικευμένα μοντέλα AI για έρευνα σε φάρμακα και ημιαγωγούς